Reniinisalpaajat, jotka tunnetaan yleisemmin reniinin estäjinä, muodostavat luokan lääkkeitä, jotka tukahduttavat reniinin. Reniini, joka tunnetaan myös nimellä angiotensinogenaasi, on entsyymi ja merkittävä osallistuja reniini-angiotensiinijärjestelmään (RAS). Tässä hormonijärjestelmässä, joka seuraa kehon verenpainetta ja veden tai nesteen tasapainoa, erityisesti reniinillä on tärkeä rooli kehon solunulkoisessa tilavuudessa, joka koostuu solun ulkopuolisista aineista. Sillä on myös rooli valtimoiden kaventumisessa tai valtimoiden verisuonten supistumisessa.
RAS on nimetty reniinin ja angiotensiini -nimisen peptidin välisestä suhteesta. Jälkimmäinen muodostuu, kun reniini muuttaa angiotensinogeenin, pallomaisen proteiinin, joka vapautuu pääasiassa maksan veriplasmaan, angiotensiini I: ksi. Tämä peptidin versio on kuitenkin inaktiivinen. Juuri kun angiotensiini I: tä muuntava entsyymi (ACE) poistaa kaksi sen pääteainetta, angiotensiini I muuttuu aktiiviseen muotoonsa, angiotensiini II: ksi.
Siten reniini on vastuussa prosessista, joka tuottaa angiotensiini II: ta, joka nostaa verenpainetta ja aiheuttaa verenpainetta kahdella tavalla. Peptidi supistaa verisuonia, erityisesti valtimoita, ympäröiviä lihaksia, mikä kaventaa niitä ja rajoittaa verenkiertoa. Lisäksi sen vapautuminen aldosteronihormonista, joka lisää veren natriumin ja veden imeytymistä munuaisista, edistää kohonnutta verenpainetta sekä lisää solunulkoista tilavuutta ja munuaisten vajaatoiminnan mahdollisuutta.
Reniinin ja verenpaineen välinen yhteys havaittiin 19 -luvun lopulla, kun kaksi fysiologia huomasi korkean verenpaineen kehittymisen kaneilla, joita he ruiskuttivat entsyymillä. 20-luvun loppuun mennessä oli kehitetty kaksi lääkeryhmää: ACE: n estäjät ja angiotensiini II -reseptorin salpaajat tai angiotensiini II -reseptorin salpaajat (ARB: t), jotka keskittyvät reniini-angiotensiiniprosessin eri osiin. ACE: n estäjät tukahduttavat entsyymin, joka muuttaa angiotensiini I: n angiotensiini II: ksi, kun taas ARB: t estävät itse angiotensiini II: ta.
Reniinisalpaajat ovat uusin reniini-angiotensiiniprosessia varten kehitetty lääkeryhmä erityisesti silloin, kun reniini muuttaa angiotensinogeenin angiotensiini I: ksi. Siten oli keksittävä reniinin salpaajia prosessin pysäyttämiseksi heti alussa.
Hyvä esimerkki reniinin salpaajista on Remikiren, jonka sveitsiläinen maailmanlaajuinen terveydenhuoltoyhtiö F.Hoffmann – La Roche Ltd. esitteli vuonna 1996. Toinen esimerkki on Aliskiren, jonka Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi 2007. Sitä käytetään kauppanimellä Tekturna Yhdysvalloissa ja Rasilez muissa maissa.