Monilla lääkkeillä voi olla vaikutuksia ihmiskehon verenkiertojärjestelmään, kuten verisuonten laajeneminen tai supistuminen jossain määrin. Ne lääkkeet, jotka aiheuttavat verisuonten supistumisen, tunnetaan verisuonia supistavina aineina, ja niiden supistumista kutsutaan vasokonstriktioksi. Yleensä näiden lääkkeiden vaikutus nostaa verenpainetta. Tämä vaikutus on samanlainen kuin kehossa luonnollisesti tuotetun vasopressiinihormonin vaikutus; verisuonia supistavia lääkkeitä kutsutaan joskus joko prestoreiksi tai vasopressoreiksi.
Verisuonia, joihin vasokonstriktorit vaikuttavat yleisimmin, ovat suonet ja suuret valtimot ja jossain määrin pienemmät valtimot, jotka tunnetaan arterioleina. Näiden suurten verisuonten supistuminen johtaa korkeampaan verenpaineeseen ja vaikutus valtimoihin saa vähemmän happea joillekin kehon osille. Nämä lääkkeet vaikuttavat yleensä sileiden lihasten soluihin, jotka vuoraavat verisuonten seinämiä. Paineanturit nostavat verenkierron kalsiumionipitoisuuksia ja sileä lihaskudos ottaa tämän kalsiumin ja saa ne supistumaan.
Erilaiset verisuonia supistavat lääkkeet voivat käyttää erilaisia menetelmiä käytettävissä olevien kalsiumionien määrän lisäämiseksi. Suorat verisuonia supistavat aineet sitoutuvat hermosolujen erityisiin adrenergisiin reseptoreihin. Nämä hermot lähettävät viestejä sileisiin lihassoluihin ja läheiseen kudokseen, jotka puolestaan vapauttavat omia signaalimolekyylejään. Tuloksena olevat signaalit vapauttavat lisää kalsiumioneja vereen ja avaavat kalsiumkanavia lihassoluissa, jotta ne voivat käyttää tehokkaammin käytettävissä olevaa kalsiumia.
Epäsuorat verisuonia supistavat aineet kuitenkin laukaisevat norepinefriiniksi kutsutun kemikaalin vapautumisen lisämunuaisesta ja muista rauhasista. Norepinefriini on signaloiva molekyyli, joka sitoutuu samoihin reseptoreihin, joihin välittömät verisuonia supistavat aineet vaikuttavat. Norepinefriinin vapautumisen kautta tämä epäsuorasti vaikuttava lääkeryhmä voi aiheuttaa samanlaisen vaikutuksen kuin ne, jotka sitoutuvat suoraan hermosoluihin. Jotkut verisuonia supistavat aineet voivat itse asiassa aiheuttaa suorien ja epäsuorien vaikutusten yhdistelmän, ja ne tunnetaan verisuonia supistavina lääkkeinä.
Eri verisuonia supistavat aineet voivat edistää näitä vasteita kehossa eri, mutta vaihtelevan ajan ja eri vahvuuksilla. Lääkkeiden kesto ja teho voivat määrittää, mihin lääketieteellisiin tilanteisiin ne voivat sopia. Muita lääkkeitä, kuten amfetamiinia, ei yleensä oteta verisuonia supistavien vaikutusten vuoksi, mutta nämä vaikutukset voidaan ottaa huomioon, kun henkilö laskee annosta.