Aktiivihiiltä on käytetty lääketieteellisten sairauksien hoitoon vuosisatojen ajan. Tällä hetkellä aktiivihiilen käyttötarkoitukset vaihtelevat sen mukaan, ovatko lääkärit tai vaihtoehtoisen lääketieteen ammattilaiset hyväksyneet sen. Aktiivihiilihoidon tehokkuutta on tutkittu, ja annokset on standardoitu joillekin sairauksille. Lääketieteen ammattilaiset sanovat kuitenkin, että lisätutkimuksia olisi kuitenkin tehtävä varmistaakseen todisteet sen tehokkuudesta muissa sairauksissa. Yleisimmin hyväksytyt aktiivihiilen käyttötarkoitukset ovat myrkytys- ja yliannostushoitoja.
Jotkut lääkärit hoitavat aikuisia suun kautta annettavilla aktiivihiililaksatiivilla, jotka poistavat myrkyt nopeasti kehosta. tätä hoitoa saavia potilaita on seurattava huolellisesti ripulin varalta. Useimmat lääkärit eivät käytä hiililaksatiivisia valmisteita lasten kanssa elektrolyyttitasapainon riskin vuoksi. Aktiivihiili ei ole vastalääke kaikille lääkkeiden yliannostuksille, mutta se on tehokas kiniinille, karbamatsepiinille ja fenobarbitaaleille muiden lääketieteellisissä asiakirjoissa lueteltujen lääkkeiden joukossa. Vastalääkkeenä käytetty aktiivihiili imee orgaanisia kemikaaleja mahalaukkuun ennen kuin kemikaalit voivat levitä kehon läpi. Tehokkuus vastalääkkeenä riippuu kuitenkin nautitun myrkytyksen määrästä ja siitä, kuinka nopeasti lääkärinhoito saadaan.
Vaihtoehtoisen lääketieteen harjoittajilla on muitakin käyttötarkoituksia aktiivihiilelle; jotkut käyttävät sitä yleisenä vieroitusaineena hoidettaessa virkistysamfetamiinin ja kokaiinin käyttöä tai jopa krapulalääkkeenä alkoholin käyttöön. Lisäksi niille, joiden järjestelmiin on kertynyt myrkkyjä kemikaaleille ja myrkyllisille aineille altistumisen vuoksi, harjoittajat käyttävät aktiivihiiltä sekä erityisruokavalioita ja saunoja heikentyneen immuunijärjestelmän hoitoon. Muita aktiivihiilen käyttötapoja ovat veritautien, kuten virusten, haitallisten bakteerien ja systeemisten infektioiden, torjunta.
Lisäksi aktiivihiilen kokeellisempi lääketieteellinen käyttö on edelleen kiistanalaista. Yksi näistä käyttötarkoituksista on vähentää sapen virtausta raskaana oleville naisille. Jotkut apteekit ja kliiniset tekniikat suosittelevat sen käyttöä suoliston kaasun vähentämiseen. Toiset terveydenhuollon ammattilaiset uskovat jopa, että aktiivihiili voi olla tehokas veren puhdistamisessa kolesterolista; todisteet ovat olleet epäselviä varhaisissa testeissä tämän yhdisteen oraalisen valmisteen käytöstä.