Yleisesti ottaen anastrotsolin ensisijainen käyttö miehillä on estrogeenin, tärkeimpien naisten sukupuolihormonien, tukahduttaminen. Lääke on usein määrätty hormonihoidoksi naisille, jotka kärsivät rintasyövästä vaihdevuosien jälkeisessä vaiheessa, mutta harvinaisissa tapauksissa, kun miespotilaalla on rintasyöpä, myös anastrotsoli voi olla hoitovaihtoehto. Anastrotsolin käyttöä havaitaan usein myös kehonrakentajilla, jotka haluavat säilyttää maskuliinisen ja lihaksikkaan ruumiinrakenteensa, erityisesti niille, jotka saattavat käyttää steroideja. Anastrotsoli voi myös olla osa eturauhassyöpää sairastavien miesten hoitoa.
Estrogeenin, erityisesti estradiolihormonin, tukahduttaminen on usein tarpeen miehille, joilla on hormonihäiriöitä. Naishormonin kohonneet tasot miehillä voivat ilmetä gynekomastiassa tai rintojen kasvussa miehillä ja hypogonadismissa tai kiveksen toiminnan heikentymisessä. Pahimmissa tapauksissa liiallinen estrogeeni voi asettaa miehille suuremman riskin saada eturauhassyöpä ja sydän- ja verisuonitaudit. Anastrotsolin määrääminen miehille näissä tilanteissa on osoittanut merkittävää estradiolipitoisuuden laskua ja siten oireiden ja riskien vähenemistä.
Estrogeenin tukahduttaminen on myös tärkeä tekijä rintasyövän hoidossa, sillä tutkimukset ovat osoittaneet, että rintasyöpäsolut todella syövät estrogeenia lisääntyäkseen ja pahentaakseen syöpää. Anastrotsoli estää androgeenihormonin, miessukupuolihormonin, muuttumisen estrogeeniksi, mikä vähentää estrogeenitasoja kehossa. Miesten anastrotsoli on yleensä yleinen hoitovaihtoehto miesten rintasyöpäpotilaille, koska sekä nais- että miestyyppinen rintasyöpä ovat patologisesti samanlaisia.
Toinen anastrotsolin käyttö miehille on ylläpitää tehokkaasti rakennettua ja tilaa vievää kehonrakentajien keskuudessa, erityisesti anabolisten steroidien käyttäjien keskuudessa. Yksi steroidien tehtävä on se, että se jäljittelee luonnossa esiintyvän testosteronin toimintaa, mikä johtaa proteiinitasojen nousuun, lihasten muodostumiseen ja voiman parantumiseen. Ironista kyllä, liialliset testosteroni- ja testosteronimaiset lääkkeet osoittavat kehon muuttavan mieshormonit estradioliksi, mikä voi johtaa naisten ominaisuuksien, kuten rintojen ja rasvanpidätyksen, kehittymiseen. Kehonrakentajat torjuvat tämän hormonin muuntamisen käyttämällä anastrotsolia, mutta käyttöä käsitellään usein väärin ja se voi aiheuttaa enemmän haittavaikutuksia.
Hormonien on myös havaittu lisäävän eturauhassyövän esiintyvyyttä etenkin ikääntyneillä potilailla tai taudin edistyneillä potilailla. Potilaille määrätään usein lääkkeitä, jotka vähentävät testosteronitasoja syövän leviämisen estämiseksi, mutta jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että estrogeeni voi myös suurentaa eturauhasta ja edistää syövän kasvua. Lääkärit määräävät anastrotsolia, jotta estrogeenitasot pysyvät alhaisina erityisesti siksi, että ikääntyneiden miesten estrogeenipitoisuus kasvaa.