Vaikka beetasalpaajat voivat olla erittäin hyödyllisiä verenpaineen alentamisessa ja tiettyjen sydänsairauksien hoidossa, ne eivät aina ole ihanteellinen hoito. Beetasalpaajien vasta -aiheita on harkittava huolellisesti, koska lääkitys voi pahentaa joitakin tiloja tai peittää komplikaatioiden oireet. Joitakin beetasalpaajien vasta -aiheita ovat diabetes, astma, osittainen sydämen lohko ja hidas syke.
Yksi yleisimmistä beetasalpaajien vasta -aiheista on joko tyypin I tai tyypin II diabetes. Diabeetikot ovat alttiita sairaudelle, joka tunnetaan nimellä hypoglykemia tai äärimmäisen alhainen verensokeri, mikä voi olla merkki oireista, kuten huimauksesta, vilunväristyksistä ja sydämen sykkeen lisääntymisestä. Koska beetasalpaajat vähentävät adrenaliinia veressä ja hidastavat sykettä, lääkitys voi peittää tärkeät hypoglykemian oireet. Tästä syystä beetasalpaajia määrätään harvoin diabeetikoille, varsinkin niille, jotka harvoin kokevat hypoglykemian ulkoisia oireita.
Kun beetasalpaajat pyrkivät alentamaan verenpainetta, ne voivat myös aiheuttaa hengitysteiden kaventumista, joka tunnetaan nimellä keuhkoputkien supistuminen. Tämä toiminta voi vaikeuttaa hengittämistä, mikä ei ehkä ole ongelma terveille potilaille, mutta voi tuhota astmapotilaita. Astma on yksi beetasalpaajien kriittisimmistä vasta -aiheista, koska lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa äkillisiä, väkivaltaisia astmakohtauksia, jotka voivat johtaa sairaalahoitoon ja kuolemaan. Jopa lievää astmaa sairastavia potilaita tai niitä, jotka ovat kokeneet astman lapsena, mutta eivät aikuisina, voidaan neuvoa olemaan käyttämättä beetasalpaajia.
Beetasalpaajien sivuvaikutuksiin kuuluu joitain sydän- ja verisuonimuutoksia, jotka voivat aiheuttaa vaaraa sydänsairauksia sairastaville potilaille. Beetasalpaajien sydän- ja verisuonivasteisiin kuuluu usein sydänlohkon esiintyminen, tila, jossa sydämen kammioiden sähköiset signaalit eivät aina lähetä oikein, mikä johtaa epäsäännölliseen sydämenlyöntiin. Beetasalpaajat voivat lisätä epäsäännöllisyyttä, pahentaa sydämen lohkoa ja johtaa lisääntyneeseen sydämen vajaatoiminnan tai epävakaan sydämen rytmin mahdollisuuteen.
Normaalia hitaampi sydämenlyönti, joka tunnetaan nimellä bradykardia, voi myös olla vaarallista yhdistettynä beetasalpaajiin. Koska näiden lääkkeiden pääasiallinen tehtävä on alentaa sykettä, bradykardian esiintyminen voi johtaa erittäin alhaiseen sykkeeseen, joka ei ole kestävää. Tapauksissa, joissa beetasalpaajia määrätään tästä vasta -aiheesta riippumatta, potilaat voivat kokea lääkkeestä vakavampia sivuvaikutuksia, ja heillä voi olla suurempi sydämen vajaatoiminnan riski.