Ahdistuneisuuslääkkeet tai anksiolyyttiset aineet vaihtelevat niiden toimintatavan mukaan. Useimmat ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon käytettävät lääkkeet vaikuttavat aivojen kemikaalien tasapainoon ja voivat joko muuttaa tai estää kohdennetun välittäjäaineen määrää tai toimintaa. Jotkut näistä ahdistusta lievittävistä lääkkeistä sisältävät bentsodiatsepiineja, selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (SSRI) ja atsapironeja. Barbituraatit, jotka ovat erittäin voimakkaita rauhoittavia aineita, kuuluvat myös ryhmään, mutta niitä määrätään harvoin niiden suuren sivuvaikutusprofiilin ja yliannostuksen vuoksi. Muita lääkkeitä, kuten beetasalpaajia, käytetään ahdistusta lievittävinä aineina, koska ne estävät joitain ahdistuksen ja paniikin tärkeimpiä fyysisiä ilmenemismuotoja, kuten nopeaa sydämenlyöntiä ja hikoilua, joita esiintyy yliaktiivisella “taistele tai pakene” -vasteella.
Bentsodiatsepiineista on tullut joitakin yleisimmin määrätyistä ahdistuneisuuslääkkeistä. Tämän luokan lääkkeet edistävät gamma-aminovoihappojärjestelmän (GABA) toimintaa aivoissa. GABA on estävä välittäjäaine, jota tarvitaan hidastamaan stressivastetta, ja hoito bentsodiatsepiinilääkkeellä varmistaa, että GABA -reseptorit ovat aktivoituneet riittävästi. Bentsodiatsepiinit toimivat hyvin, koska ne ovat nopeavaikutteisia ja niillä on alhainen sivuvaikutusprofiili, mutta suvaitsevaisuus, riippuvuus ja vieroitusriski estävät monia lääkäreitä määräämästä niitä pitkäksi aikaa. Joitakin yleisesti määrättyjä bentsodiatsepiinia ahdistavia aineita ovat alpratsolaami, klonatsepaami ja diatsepaami.
SSRI-lääkkeitä, kuten sertraliinihydrokloridia ja paroksetiinihydrokloridia, määrätään usein pitkäaikaisiksi hoitovaihtoehdoiksi ahdistuneisuushäiriöille. Niillä on huomattavasti pienempi väärinkäytön riski, ja niiden on osoitettu kliinisissä tutkimuksissa olevan tehokkaita anksiolyytteinä. SSRI -lääkkeet ja niihin liittyvät masennuslääkkeet estävät serotoniinin takaisinoton, mikä lisää synapsissa olevan aineen määrää, mikä auttaa tasapainottamaan aivojen kemiallista suhdetta. Kun aivot saavuttavat homeostaasipisteen SSRI -hoidon aikana, ahdistus ja huoli vähenevät merkittävästi. Yksi merkittävimmistä haitoista tämän tyyppisellä lääkkeellä hoidossa on aika, joka kestää lääkkeen nousemisen farmakologisesti aktiiviseen tasoon järjestelmässä, joka on joskus jopa kaksi kuukautta.
Azapironit, kuten buspironi, ovat uudentyyppinen anksiolyyttinen. Ne toimivat suunnilleen samalla tavalla kuin SSRI -lääkkeet, mutta ne käsittelevät ahdistusta perusteellisemmin lisäämällä paitsi serotoniinia myös säätelemällä dopamiinin ottoa. Atsapironien mekanismia ei ole täysin ymmärretty, mutta monet tutkijat ovat yhtä mieltä siitä, että sen tehokkuus saattaa johtua myös korrelaatiosta aivojen GABAergisten reittien kanssa.