Psykotrooppiset lääkkeet ylittävät veri-aivoesteen ja vaikuttavat henkilön aivotoimintaan; esimerkiksi anestesia- ja kipulääkkeet ovat erityyppisiä psykotrooppisia lääkkeitä, joita lääkärit yleensä määräävät. Jotkut laittomat virkistyslääkkeet, kuten kokaiini ja marihuana, ylittävät myös veri-aivoesteen. Lisäksi kaikki lääkkeet, jotka voivat vaikuttaa keskushermostoon, eivät ole reseptilääkkeitä tai laittomia, kuten kofeiini ja alkoholi. Tällaisten lääkkeiden ottamisen vaara vaihtelee ja on toisinaan erittäin kiistanalainen joissakin maissa. Useimpien psykotrooppisten lääkkeiden yliannostus on hengenvaarallista, joten niiden käytössä on noudatettava varovaisuutta.
Anestesiat ja kipulääkkeet poistavat tai vähentävät henkilön kykyä tuntea kipua. Useimmat anestesia -aineet saavat myös käyttäjän menettämään tajuntansa, mikä on hyödyllistä leikkauksen suorittamisessa traumatisoimatta potilasta. Anestesiat ovat usein erittäin kontrolloituja aineita, joita ei anneta kenellekään muille kuin päteville lääkäreille, jotka antavat niitä itse. Toisaalta kipulääkkeitä annetaan usein potilaille, vaikka jotkut ovat erittäin riippuvuutta aiheuttavia ja niillä on vankat mustat markkinat. Sekä anestesia -aineilla että kipulääkkeillä on erilaiset voimakkuustasot, joita voidaan käyttää potilailla, joilla on eri paino tai jotka kokevat korkeampaa kipua.
Kokaiini, lysergihappodietyyliamidi (LSD) ja marihuana ovat virkistyslääkkeitä, jotka ovat laittomia joillakin lainkäyttöalueilla. Kaikki nämä lääkkeet voivat kulkea ihmisen veri-aivoesteen läpi, mikä tekee heistä psykotrooppisia lääkkeitä. Ne voivat antaa käyttäjälle “korkeuden”, joka koostuu hallusinaatioista, euforian tunteesta ja muusta. Niiden laittomuus johtuu yleensä niiden käytön mahdollisesta vaarasta ja riippuvuudesta, mutta tiettyjä psykotrooppisia lääkkeitä, kuten marihuanaa, ei ole tutkittu pitkällä aikavälillä niiden sivuvaikutusten asianmukaiseksi arvioimiseksi. Näitä huumeita pidettiin usein statussymboleina muinaisina aikoina, ja joskus niitä on edelleen nykyaikaisissa yökerhoissa.
Jotkut lailliset psykotrooppiset lääkkeet ovat kofeiini ja alkoholi. Kofeiini on suurelta osin sääntelemätön ja saatavilla kaikille, joilla on tarpeeksi rahaa hiilihapotetun juoman, kahvin tai energiajuoman ostamiseen. Toisaalta alkoholille on yleensä asetettu ikärajoituksia, vaikka tämä vaihtelee maan ja lainkäyttöalueen mukaan. Molemmat huumeet ovat kuitenkin laillisia useimmissa olosuhteissa, ja ne voivat aiheuttaa samanlaisia tunteita kuin laittomat psykotrooppiset lääkkeet. Niitä voidaan myös yliannostella; esimerkiksi alkoholimyrkytys voi johtaa aivovaurioihin ja kuolemaan vakavissa tapauksissa. Kofeiinimyrkytyksen aiheuttama kuolema on harvinaista, mutta se voi tapahtua, jos henkilö yliannostaa kofeiinipillereitä.