Kumariinijohdannaisia käytetään laajalti farmaseuttisissa ja kaupallisissa sovelluksissa terveysominaisuuksiensa vuoksi. Yhdiste, joka löytyy luonnostaan kasveissa, kuten tonkapavut, kaneli, makea apila ja vanilja ruoho, kumariinilla on useita kemiallisia johdannaisia, joita löytyy luonnostaan tai syntetisoidaan laboratoriossa. Näitä ovat luonnossa esiintyvä umbelliferoni sekä synteettiset huumeet varfariini ja bishydroksikumariini. Kumariinijohdannaisilla on osoitettu olevan anti-inflammatorisia ja antikoagulanttisia ominaisuuksia, mutta ne voivat myös olla myrkyllisiä suurina määrinä ja niitä käytetään joskus jyrsijöiden torjunta-aineina.
Vaikka kumariini itsessään ei toimi antikoagulanttina – aineena, joka estää veren hyytymistä – sitä voidaan muuttaa kemiallisesti luonnollisilla tai keinotekoisilla prosesseilla. Kumariinimolekyyli muuttuu lisäämällä tiettyjä kemiallisia ryhmiä 4-hydroksikumariiniksi kutsuttuun aineeseen, joka puolestaan voidaan muuttaa lääkkeiksi, joilla on antikoagulanttiominaisuuksia. On olemassa useita erilaisia 4-hydroksikumariinien muotoja.
4-hydroksikumariini, joka tunnetaan nimellä bishydroksikumariini tai dikumaroli, voidaan muodostaa luonnollisilla tai keinotekoisilla menetelmillä. Kun makea apila on vuorovaikutuksessa sienien kanssa ja homehtuu, se kokee kemiallisen muutoksen, joka saa aikaan sen, että kasvin kumariini muuttuu bishydroksikumariiniksi. Kumariinijohdannaisten, kuten dikumarolin, antikoagulanttiset ominaisuudet havaittiin ensimmäisen kerran vuonna 1939 todisteiden perusteella siitä, että makealla apilalla ruokittu Pohjois -Amerikan nauta kärsi verenvuotosta tai verenvuodosta. Bishydroksikumariinia valmistettiin myöhemmin synteettisesti käytettäväksi oraalisena antikoagulanttina.
Varfariini, dikumarolin johdannainen, on suosittu synteettinen lääke, jota käytetään estämään verihyytymiä tapauksissa, joissa hyytymän muodostuminen saattaa katkaista verensaannin tärkeälle elimelle, kuten sydämelle tai aivoille. Ennen kehitystä antikoagulanttina tätä lääkettä käytettiin yleisesti jyrsijämyrkkynä. Varfariini ja muut kumariinijohdannaiset toimivat torjunta -aineina aiheuttaen hallitsematonta verenvuotoa kohde -eläimessä.
Kumariinijohdannaisten antikoagulanttivaikutus voi olla myrkyllistä ihmisille, jos näitä yhdisteitä nautitaan liikaa. K -vitamiini on tunnettu vastalääke tapauksissa, joissa liiallinen nieleminen on tapahtunut. Tämä johtuu siitä, että aineet, kuten dikumaroli, estävät K -vitamiinin toimintaa protrombiinin tuotannossa, joka on välttämätön yhdiste veren hyytymisprosessissa. Lisäämällä K -vitamiinia dikoumarolin antikoagulanttivaikutusta voidaan torjua.
Umbelliferoni, toisin kuin varfariini ja muut synteettiset yhdisteet, löytyy luonnollisesti tietyistä hedelmistä. Sillä on myös lääkinnällisiä ominaisuuksia, mukaan lukien antioksidanttinen vaikutus. Toisin sanoen se voi auttaa estämään hapettumista, kemiallista reaktiota, joka voi johtaa solujen tuhoutumiseen. Umbelliferoni on hyödyllinen lääketieteellisesti aurinkovoiteen lisäyksenä ja lähtökohtana syöpälääkkeiden syntetisoinnille.