Useimmat bentsokaiinin sivuvaikutukset ovat suhteellisen lieviä ja sisältävät ihoärsytystä käyttöpaikassa. Päänsärkyä, lisääntynyttä hikoilua tai ahdistusta voi esiintyä joidenkin tätä lääkettä käyttävien ihmisten keskuudessa. Vakavampia sivuvaikutuksia, jotka on ilmoitettava lääkärille lisäarviointia varten, ovat huimaus, ihon värin muutokset tai infektio. Harvoin saattaa ilmetä mahdollisesti hengenvaarallinen allerginen reaktio, joka tunnetaan nimellä anafylaksia, aiheuttaen oireita, kuten sydämen sykkeen lisääntymistä, kasvojen turvotusta tai hengitysvaikeuksia. Lääkärin on arvioitava kaikki epäillyt bentsokaiinin sivuvaikutukset varmistaakseen, ettei tämän lääkkeen käytöstä aiheudu vakavia komplikaatioita.
Lievä punoitus ja epämukavuus levityskohdassa ovat yleisimmin raportoituja bentsokaiinin sivuvaikutuksia ja häviävät yleensä muutaman minuutin tai tunnin kuluttua tämän lääkkeen käytöstä. Äärimmäinen kipu, lisääntynyt punoitus tai rakkuloiden muodostuminen voivat viitata allergiaan ja ne tulee ilmoittaa lääkärille. Joskus myös ihottumaa muistuttavia kuivia iholaastareita voi esiintyä vaurioituneella alueella. Nämä oireet häviävät yleensä itsestään lääkkeen lopettamisen jälkeen.
Ihon infektiot tai värimuutokset ovat suhteellisen harvinaisia bentsokaiinin sivuvaikutuksia, mutta vaativat nopeaa lääkärinhoitoa, jos niitä ilmenee. Paikallisia tai suun kautta otettavia antibiootteja käytetään tavallisesti bentsokaiinin käytön seurauksena kehittyvien infektioiden selvittämiseen. Lääkärin on arvioitava ihon värimuutokset varmistaakseen, ettei vakavia komplikaatioita, kuten heikentynyttä verenkiertoa, ole vaurioituneella alueella. Oireet, kuten päänsärky tai huimaus, ovat yleensä lieviä, mutta jos nämä haittavaikutukset jatkuvat tai pahenevat, asiasta on ilmoitettava lääkärille.
Kouristukset, sydämen rytmin muutokset tai äärimmäinen pahoinvointi ovat mahdollisia bentsokaiinin sivuvaikutuksia. Vatsan kouristukset, ripuli tai oksentelu on arvioitava lääketieteellisesti, varsinkin jos niihin liittyy kuumetta. Mustan tai verisen ulosteen tai oksentamisen, joka muistuttaa kahvijauhoa, tulisi kehottaa käymään lähimmässä sairaalassa, jotta voidaan sulkea pois vakava ruoansulatuskanavan vaurio.
Anafylaksia on yksi vaarallisimmista mahdollisista bentsokaiinin sivuvaikutuksista ja voi aiheuttaa kuoleman muutamassa minuutissa ilman kiireellistä lääkärin apua. Rintakipu, hengitysvaikeudet ja tajunnan menetys jopa muutaman sekunnin ajan ovat mahdollisia merkkejä anafylaksiasta. Kasvojen turvotus, erityisesti kielen tai kurkun alueella, voi aiheuttaa pysyviä vaurioita aivoille ja muille kehon elimille, koska verenkiertoon ei ole happea.