Norepinefriinillä on useita keskeisiä rooleja useissa ihmiskehon pääjärjestelmissä, ja se on yksi merkittävimmistä aminohapporyhmän sisältävistä välittäjäaineista ja se on luokiteltu toiminnalliseksi hormoniksi. Norepinefriini, joka on peräisin aivorungon lokuksesta, lisämunuaisen ytimestä sekä sympaattisen hermoston postganglionisista neuroneista, voi laukaista monenlaisia monimutkaisia reaktioita ja vaikutuksia. Aine, jota usein kutsutaan myös nimellä noradrenaliini, vapautuu tyypillisesti fyysisesti tai henkisesti rasittavan tai stressaavan tapahtuman keskellä. Noradrenaliinin tuotanto vaikuttaa ihmisen hermoston toimintaan, verisuonitoimintoihin, maksan prosesseihin ja mielialan säätelyyn. Noradrenaliini on hyödyllinen paitsi luonnollisen sisäisen vapautumisen aikana myös yleisesti lääketieteellisesti useiden häiriöiden ja tilojen hoitoon.
Norepinefriinin ja hermoston vuorovaikutuksesta on osoituksena sen tuki taistele tai pakene-vaistolle ja se lisää mielenterveyttä, valppautta ja tarkkaavaisuutta stressi- tai vaara-aikoina. Tämä vuorovaikutus keskushermoston kanssa tuottaa kiihkeitä vasteita, jotka usein liittyvät uhkaaviin tai vaarallisiin olosuhteisiin. Aineita ei tuoteta loputtomiin, vaan vain niin kauan kuin on tarpeen kriisin ratkaisemiseksi. Lisämunuaisen ytimen norepinefriinin ylituotanto voi johtaa fysiologisten toimintojen, mukaan lukien ruoansulatus, lakkaamiseen, ja siksi sitä pidetään kurissa vapauttamalla tasapainottavia kortisolimääriä.
Toimiessaan hormonina tämä tärkeä välittäjäaine kykenee muuttamaan verisuonijärjestelmän toimintaa nostamalla sykettä, nopeuttamalla verenkiertoa ja avaamalla verisuonia. Stressi- tai ahdistushetkellä tämä aine vaikuttaa myös glukoosin käsittelyyn ja tarjoaa pääsyn lisäenergiavarastoihin. Lisäksi noradrenaliini parantaa ihmiskehon kykyä hallita tehokkaasti rasitusta tarjoamalla lisää happea aivoihin ja lisäämällä verenkiertoa lihasjärjestelmään.
On havaittu, että masennuksesta ja skitsofreniasta kärsivillä on tyypillisesti epätasapaino noradrenaliinipitoisuuksissa. Kehon kykyä hallita aineen vapautumista ja retentiota voidaan säätää lääkinnällisten toimenpiteiden avulla, joiden tarkoituksena on säätää tämän elimistössä olevan keskeisen välittäjäaineen määrää. Ihmiset, jotka kärsivät hypotensiosta tai epätavallisen alhaisesta verenpaineesta, voivat myös hyötyä lisänorepinefriinin käyttöönotosta, samoin kuin ne, jotka kärsivät septisestä ja neurogeenisestä sokista. Lääkkeet, jotka on kehitetty nostamaan noradrenaliinipitoisuuksia, ovat myös osoittaneet lupausta tarkkaavaisuus-/hyperaktiivisuushäiriön hoidossa. Ottaen huomioon sen keskeisen roolin niin monissa fysiologisissa prosesseissa ja vasteissa, norepinefriinin lääkinnällisten käyttöaiheiden tarkoituksena on vain korostaa sen mahdollisia sovelluksia.