Vaikka estrogeeni on usein enemmän naisiin liittyvä hormoni, on olemassa useita syitä, miksi tamoksifeeniä, estrogeenin vaikutusten estämiseen käytettävää lääkettä, voidaan käyttää miesten hoitoon. Rintasyöpää sairastavia miehiä hoidetaan usein tamoksifeenikurssilla. Voi myös olla hyödyllistä pysäyttää tai peruuttaa gynekomastia -niminen tila, jossa nuorten poikien tai miesten rintakudos kasvaa ja joskus tuntuu epämukavalta. Toinen käyttötarkoitus on tamoksifeeni miehille, jotka ottavat anabolisia steroideja estääkseen elimistön tuottamat suuret estrogeenimäärät, kun he lopettavat niiden ottamisen.
Yksi tamoksifeenin ensisijaisista käyttötarkoituksista miehillä on rintasyövän hoito. Vaikka tämäntyyppinen syöpä on melko harvinainen miehillä, useimpien miesten tyypin syöpä sisältää estrogeenireseptoripositiivisia kasvaimia, mikä tarkoittaa, että estrogeeni edistää niiden kasvua. Koska tamoksifeeni on selektiivinen estrogeenireseptorimodulaattori tai SERM, se auttaa estämään estrogeenin sitoutumisen näiden kasvainten proteiineihin ja estää siten niiden kasvua. Sitä voidaan käyttää tilanteissa, joissa syöpä on alkuvaiheessa, ja myös kun se on edennyt ja metastasoitunut muihin kehon osiin.
Lääkärit käyttävät myös tamoksifeenia miehille, jotka kärsivät gynekomastiasta, jossa rinnat suurenevat ja usein kipeät tai arka. Tämä tila voi ilmetä pojilla murrosiässä tai aikuisilla miehillä, ja se voi johtua useista syistä, mukaan lukien normaalit puberteettihormonivaihtelut, tiettyjen lääkkeiden käyttö tai muiden sairauksien, kuten eturauhassyövän ja HIV/AIDS: n hoito. Syy voi myös olla yksinkertaisesti tuntematon. Vaikka gynekomastia voi ratkaista itsestään nuorilla pojilla tai se voi mennä pois, kun lääketieteelliset ongelmat ratkeavat tai lääkkeet lopetetaan, se voi vaatia hoitoa, jos se jatkuu pitkään tai tulee liian epämukavaksi tai kiusalliseksi potilaalle. Tässä tapauksessa tamoksifeeni -kurssi voi olla hyödyllinen, vaikka se tulisi ottaa melko pian gynekomastian alkamisen jälkeen, koska se ei yleensä ole hyödyllistä, kun sairaus on ollut vuoden tai enemmän.
Toinen mahdollinen tamoksifeenin käyttö miehille on tiettyjen anabolisten steroidien kielteisten vaikutusten lopettaminen. Kehonrakentajat ja muut urheilijat, jotka käyttävät steroideja suorituskyvyn parantamiseksi, tukahduttavat androgeenihormonin tuotannon, ja heidän kehonsa voivat kompensoida estrogeenin ylituotannon. Tämä voi johtaa gynekomastiaan ja muihin kielteisiin vaikutuksiin, joita tamoksifeeni voi estää.