Mitkä tekijät vaikuttavat riittävään nifedipiiniannokseen?

Nifedipiini, jota myydään myös tuotenimillä Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® ja Cordipin®, on dihydropyridiinilääke, jota käytetään pääasiassa angina pectoriksen hoitoon, joka on rintakipu ja korkea verenpaine. Kuten monia muita kalsiumkanavan salpaajien lääkeryhmän jäseniä, nifedipiiniä käytetään joskus monenlaisten muiden sairauksien, kuten ruokatorven spastisuuden, joskus syövän tai jäykkäkouristuksen, kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan, migreenin ehkäisyyn, Raynaudin oireyhtymään, ennenaikaiseen synnytykseen, hoitoon. ja hypertrofinen kardiomyopatia lapsilla. Suositeltu nifedipiinin aloitusannos vaihtelee potilaan iän, hoidettavan tilan, määrätyn lääkityksen muodon ja maksan tilan mukaan. Jos potilas käyttää muita lääkkeitä tämän lääkkeen lisäksi, lääkkeiden yhteisvaikutukset voivat aiheuttaa sen, että vakioannosta on muutettava.

Kun tätä lääkettä käytetään korkean verenpaineen hoitoon aikuisilla, suun kautta annettava nifedipiiniannos on 30-60 mg kerran vuorokaudessa. Valmistajan suositusten mukaisesti annosta voidaan nostaa kerran tai kahden viikon välein enintään 90 mg: n vuorokausiannoksella tai 120 mg: n vuorokaudessa Procardia® -annoksella. Vuodesta 2011 lähtien sitä ei ole hyväksytty korkean verenpaineen hoitoon lapsipotilailla.

Nifedipiinin tavanomainen aloitusannos, jota käytetään angina pectoriksen ehkäisyyn, on 10 mg suun kautta kolme kertaa päivässä. Pitkävaikutteisten tablettien annos on 30–60 mg päivittäin. Nifedipiini ei vastaa nitroglyseriiniä, eikä sitä tule antaa akuutin angina pectoriksen hoitoon. Annosta voidaan säätää varovasti ylöspäin 7-14 päivän välein. Annos migreenin hoitoon on sama kuin angina pectoriksen hoitoon. Koska yli 30 mg: n vuorokausiannosten ei ole osoitettu tuottavan suurempaa kliinistä hyötyä, normaalin aloitusannoksen nostamista ei suositella.

Kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon suositellaan aloittavaa suun kautta otettavaa nifedipiiniannosta 30 mg kerran vuorokaudessa Adalat (R) CC® -muodossa tai 30–60 mg Procardia XL® -muodossa. Annosta ei suositella, eikä päivittäisiä ylläpitoannoksia suositella. Kummankaan ei ole osoitettu tuottavan merkittävää kliinistä parannusta standardiannokseen verrattuna.

Kun nifedipiiniä käytetään hypertrofisen kardiomyopatian hoitoon lapsipotilailla, sopiva nifedipiiniannos lasketaan parhaiten painon mukaan. 0.6 tunnin aikana on annettava 0.9 mg-24 mg kilogrammaa kohden. Päivittäinen kokonaisannos on jaettava kolmeen tai neljään erilliseen annokseen, jotka annetaan päivän aikana. Pienin mahdollinen tehokas annos on annettava, koska nifedipiinin sivuvaikutukset lisääntyvät lineaarisesti annoksen kanssa.

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, väsymys, huimaus, pahoinvointi, ummetus, unettomuus, ihottuma, kutina ja nivel- tai lihaskipu. Ihmisille, jotka ovat raskaana tai jotka voivat tulla raskaaksi, on kerrottava, että yksi nifedipiinin sivuvaikutuksista on mahdollinen sikiövaurio tai kuolema. Eläinkokeissa sikiötoksisten vaikutusten havaittiin olevan annoksesta riippuvaisia, ja suuret annokset lisäävät dramaattisesti sikiön loukkaantumisriskiä. Lääkettä tulee antaa raskauden aikana vain, jos äidin terveysriski varjostaa sikiölle aiheutuvan riskin.

Nifedipiinin farmakokinetiikasta huolimatta sen ei uskota olevan yhteisvaikutuksessa vakavasti varfariinin, digoksiinin, kumariinin tai kinidiinin kanssa eikä useimpien beetasalpaajien kanssa, joita kutsutaan myös beetasalpaajiksi. Nifedipiinin ja simetidiinin samanaikaisen käytön tiedetään lisäävän jälkimmäisen lääkkeen pitoisuuksia veressä, mikä on yksi vakavimmista nifedipiinin yhteisvaikutuksista. Sytokromi P450 3A4 (CYP3A4) -entsyymiä estävän aktiivisuutensa vuoksi nifedipiinia käyttävien potilaiden tulee pidättäytyä kokonaan käyttämästä greippiä tai greippimehua sisältäviä tuotteita, koska ne voivat aiheuttaa yliannostuksen. Muita yrtti- ja lääkkeiden yhteisvaikutuksia ovat akarboosi, nefatsadoni, narkoottiset kipulääkkeet, kuten fentanyyli, mäkikuisma, rifabutiini, rifampiini, rifapentiini, synteettiset antibiootit, kuten klaritromysiini, sienilääkkeet, kuten flukonatsoli, monet AIDS -lääkkeet, kuten atatsanaviiri, immunosuppressiiviset lääkkeet, kuten takrolimuusi käytetään korkean verenpaineen ja kohtauksia ehkäisevien lääkkeiden, kuten fenobarbitaalin, hoitoon.