Mitkä tekijät vaikuttavat riittävään nimesulidiannokseen?

Lääkärit harkitsevat yleensä potilaan ikää ja terveyttä yhdessä potilaan käyttämien lääkkeiden kanssa ennen nimesulidiannoksen määrittämistä. Nimesulidin mahdolliset haitalliset vaikutukset saattavat vaatia annoksen muuttamista potilailla, jotka käyttävät tiettyjä reseptilääkkeitä, tai henkilöillä, joilla on sydämen tai munuaisten vajaatoiminta. Monet maat ovat pitäneet lääkettä vaarallisena ihmisravinnoksi ja rajoittaneet sen saatavuuden eläinlääketieteelliseen käyttöön.

Lääkeyhtiöt luokittelevat nimesulidin syklo-oksigenaasi-2 (COX-2) -inhibiittoriksi. COX-2 ja muut COX-entsyymit tuottavat prostaglandiinihormonia, joka on vastuussa tulehdusreaktioista. Vaikka nimesulidi toimii samalla tavalla kuin muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), se estää myös histamiinin vapautumisen. Nimesulidin kemiallinen koostumus eroaa muista tulehduskipulääkkeistä, koska sulfonamidiketju korvaa tavanomaisen karbonaattikomponentin.

Lääkitys toimii yleensä kipulääkkeenä, tulehdusta ehkäisevänä ja kuumetta alentavana aineena, ja sen käyttötarkoituksiin kuuluu akuutin kivun ja dysmenorreaan tai nivelrikkoon liittyvän kivun hoito. Tyypillinen aikuisten nimesulidiannos on 100 milligrammaa kahdesti päivässä. Yli 12 -vuotiaat lapset saavat yleensä 5 milligramman nimesulidiannoksen jokaista painokiloa kohti jaettuna kahteen tai kolmeen annokseen päivässä. Tutkimukset osoittavat lisääntynyttä riskiä kehittää mahdollisia hengenvaarallisia sivuvaikutuksia pitkäaikaisessa käytössä, ja tutkijat ehdottavat, että potilaat eivät ota lääkitystä yli kahden viikon ajan.

Liittovaltion huumeita säätelevät virastot asettivat nimesulidin turvallisuuden kyseenalaiseksi, koska tutkimukset ja potilasraportit viittasivat suurempaan maksatoksisuuden riskiin lääkkeen käytön aikana verrattuna muihin tulehduskipulääkkeisiin. Yli 100 maata lopetti lääkkeen käytön ihmispotilailla näiden havaintojen vuoksi, eikä nimesulidia ole saatavana Kanadassa, Yhdistyneessä kuningaskunnassa tai Yhdysvalloissa. Vaikka jotkut maat sallivat nimesulidin käytön, varoitusetiketit neuvovat, että potilaat, joilla on sydän-, munuais- tai maksasairaus, eivät saa käyttää lääkettä.

Yleisiä nimesulidin sivuvaikutuksia ovat ripuli, oksentelu, huimaus ja päänsärky. Joillekin potilaille kehittyy punainen, kutiava ihottuma. Yksilöt, jotka ovat allergisia rikkiä sisältäville lääkkeille, voivat saada vakavan reaktion lääkkeeseen. Vakavampia haittavaikutuksia ovat maha -suolikanavan verenvuoto ja muuttunut hyytymiskyky, mikä johtuu verihiutaleiden tarttumisen heikkenemisestä. Tämä riski kasvaa iäkkäillä potilailla ikääntymisprosessin ja monien muiden lääkkeiden vuoksi, joita jotkut näistä potilaista tarvitsevat.

Lääkärit voivat muuttaa nimesulidiannosta iäkkäille potilaille, eikä lääkitystä suositella potilaille, joilla on mahalaukun häiriöitä. Nimesulidiannokseen saattaa vaikuttaa myös yhdistäminen tulehduskipulääkkeeseen muiden lääkkeiden kanssa. Lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa nimesulidin kanssa, ovat syklosporiini, digitalis ja litium. Myös vuorovaikutuksessa olevien lääkkeiden luettelossa ovat metotreksaatti ja fenytoiini. Kaikki nämä formulaatiot kilpailevat nimesulidin kanssa aineenvaihduntaan tarvittavista entsyymeistä, jotka voivat laskea tai lisätä nimesulidin tai muun lääkkeen pitoisuuksia veressä.