Kehosta löytyy neljä erilaista histamiinireseptoria. Kaikki neljä ovat samankaltaisia, koska ne ovat G-proteiinikytkettyjä reseptoreita. Jokainen histamiinireseptori löytyy erityyppisistä soluista, ja sillä on erilaisia tapoja signaloida solut, joista se löytyy.
G-proteiiniin kytketyt reseptorit ovat kalvonläpäisiä reseptoreita, mikä tarkoittaa, että ne kulkevat solukalvon läpi. Histamiinireseptoreita stimuloivat histamiinimolekyylit solun ulkopuolella. Kun histamiinireseptori aktivoituu, se aiheuttaa signaalin virtaamisen soluun. Tämä signaali aiheuttaa sitten solun spesifisen vasteen sen perusteella, minkä tyyppistä solua stimuloidaan.
Histamiini on luonnossa esiintyvä molekyyli, jonka luovat kaikki kehon kudokset, vaikka se on paljon yleisempi joissakin kuin toisissa. Se on tunnettu roolistaan allergisissa reaktioissa, mutta se on myös tärkeä monille normaaleille kehon prosesseille. Histamiinireseptori määrittää solun herkkyyden ja vasteen histamiinille.
Neljä tunnistettua histamiinireseptoria on H1-, H2-, H3- ja H4 -reseptorit. Nämä neljä reseptoria ovat yksi syy siihen, miksi histamiini aiheuttaa niin laajan oireyhtymän. Jokaista reseptoria stimuloi histamiini, mutta se aiheuttaa erilaisia reaktioita eri soluissa.
H1 -histamiinireseptoria esiintyy koko kehossa. Erityisesti H1 -reseptorit sijaitsevat sileissä tai tahattomissa lihassoluissa, sydämen verisuonia vuoraavissa soluissa ja keskushermostossa. Stimuloituna H1 -reseptorit säätelevät sileiden lihasten supistumista sekä verisuonten laajentumista. Liiallinen stimulaatio aiheuttaa akuutin allergisen reaktion.
Vertailun vuoksi H2 -histamiinireseptoreita löytyy pääasiassa mahalaukun parietaalisoluista. Nämä solut ovat vastuussa mahahapon erittymisestä, kun histamiini stimuloi niitä. H3 -reseptoreita löytyy keskushermostosta ja ne säätelevät välittäjäaineiden vapautumista aivoissa. Lopuksi H4 -reseptoreita esiintyy enimmäkseen immuunijärjestelmän soluissa, mukaan lukien T -solut, syöttösolut ja eosinofiilit. Näillä reseptoreilla on rooli kehon immuunivasteiden säätelyssä.
Antihistamiineja tai lääkkeitä, jotka estävät histamiinin vaikutuksen, on kehitetty estämään H1- ja H2 -reseptorien aktiivisuutta. Antihistamiineja, jotka estävät H1 -histamiinireseptorien toimintaa, käytetään yleisesti allergialääkkeissä sekä kylmälääkkeissä ja unilääkkeissä. Lääkkeitä, jotka on kehitetty estämään H2 -reseptoreita, käytetään happaman refluksoinnin hoitoon, koska ne estävät mahahapon eritystä.