Histamiinin salpaaja on eräänlainen lääkitys, joka muuttaa histamiinin, erikoistuneen amiinin, joka toimii välittäjäaineena ja tulehdusvälittäjänä, toimintaa. Histamiinin salpaajia kutsutaan usein antihistamiineiksi. Tämä termi on kuitenkin harhaanjohtava. Ensinnäkin nämä lääkkeet eivät estä histamiinin synteesiä aminohaposta histidiinistä, kuten termi viittaa, eivätkä estä sen vapautumista syöttösoluista. Sen sijaan histamiiniestäjä on suunniteltu estämään kohdennettuja reseptorisivustoja hyväksymästä kemikaalin kiinnittyminen sekä ohjeet, jotka se on ohjelmoitu toimittamaan.
On olemassa kahdenlaisia histamiinireseptoreita, jotka vastaanottavat histamiinia, mutta ne reagoivat eri tavalla. H1 -reseptorit osallistuvat tulehdusreaktioihin ja aiheuttavat oireita, joita esiintyy yleisesti allergisissa reaktioissa, kuten turvotusta, aivastelua ja lisääntynyttä nenäneritystä. Siksi allergioiden hoitoon annetaan H1 -histamiiniestäjä, joka tunnetaan myös nimellä H1 -antagonisti. H2 -reseptorit puolestaan osallistuvat mahahapon erityksen säätelyyn mahalaukun limakalvossa olevista parietaalisoluista. Niinpä H2 -histamiinin salpaajaa tai H2 -antagonistia käytetään estämään mahahapon liiallista tuotantoa, ja se on tarkoitettu mahahaavan ja gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) hoitoon.
Esimerkkejä tavallisista estäjistä, jotka vaikuttavat H1-reseptorikohtiin, ovat difenhydramiini (Benadryl®), loratadiini (Claritin®) ja kloorifeniramiini (Chlor-Trimeton®). Jotkut näistä lääkkeistä, erityisesti ensimmäisen sukupolven lääkkeet, kuten difenhydramiini ja kloorifeniramiini, vaikuttavat myös aivojen H1 -reseptoreihin, mikä laukaisee rauhoittavan vaikutuksen. Jotkut uudemmista lääkkeistä, kuten loratadiini, tuottavat kuitenkin paljon vähemmän uneliaisuutta, koska nämä lääkkeet eivät voi kulkea veri-aivoesteen läpi samoin kuin edeltäjänsä. Yleisimmin käytetyt H2 -salpaajat ovat simetadiini (Tagamet®) ja ranitidiini (Zantac®). Nämä lääkkeet ovat saatavana ilman reseptiä.
Vaikka nämä lääkkeet ovat erittäin tehokkaita ja niitä pidetään turvallisina, ne eivät ole vaarattomia ja sivuvaikutuksia. Esimerkiksi jotkut näistä lääkkeistä aiheuttavat uneliaisuutta ja voivat häiritä ajokykyä tai koneiden käyttökykyä. Sitä vastoin ei-rauhoittavat salpaajat voivat aiheuttaa unettomuutta joillekin ihmisille. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, huimaus, yliaktiivisuus, epäsäännöllinen syke, ihon punoitus ja vatsakrampit. Lisäksi reseptilääke, simetidiini, on vasta-aiheinen varfariinin (Coumadin®) ja muiden veren ohennusaineiden kanssa, koska verenvuotoriski on lisääntynyt, seerumi lisää monien muiden lääkkeiden, kuten kalsiumkanavasalpaajien ja kolesterolia alentavia lääkkeitä, ja on tiedetään kulkevan rintamaidon kautta.