Kun keho joutuu kosketuksiin aineen kanssa, jolle se on allerginen, joko kosketuksen, hengityksen tai kulutuksen kautta, histamiiniksi kutsuttuja aineita vapautuu hyökkäämään allergeeniin. Histamiinit kannustavat kehoa pääsemään eroon allergeenista laukaisemalla allergeenin huuhtelutapoja, kuten vetiset silmät, vuotava nenä ja aivastelu; jos iho on vaurioitunut alue, histamiinit voivat aiheuttaa ihottumaa suojana. Antihistamiinit estävät histamiineja estäen siten osan tai kaikki allergeenin vaikutukset, mutta varhaiset antihistamiinit aiheuttivat usein uneliaisuutta. Ei-rauhoittava antihistamiini on sellainen, joka ei todennäköisesti aiheuta potilaille uneliaisuutta tai väsymystä.
Vaikka lääkkeiden valmistajat kuvaavat joitain tuotteitaan rauhoittamattomina antihistamiineina, joillakin potilailla esiintyy uneliaisuutta, väsymystä, heikentyneitä motorisia vasteita ja keskittymisvaikeuksia niitä otettaessa. Toisaalta joillakin potilailla ei ilmene mitään näistä oireista, kun he käyttävät rauhoittavia antihistamiineja. Koska jokainen potilas voi reagoida eri tavalla, yksilöiden on määritettävä, miten he reagoivat ei-rauhoittavaan antihistamiiniin ennen ajamista, tärkeiden testien tekemistä tai vaarallisten koneiden käyttöä.
Monia antihistamiineja on saatavana ilman reseptiä. Esimerkkejä reseptivapaista ei-rauhoittavista antihistamiineista ovat tuotenimet Claritin®, Allegra® ja Zyrtec®. Useimmat ovat saatavilla vain antihistamiinina tai yhdessä muiden lääkkeiden, kuten dekongestanttien kanssa. Ei-rauhoittavia antihistamiineja ovat Clarinex®-tabletit ja nenäsumute, Astelin®.
Vuosien mittaan on löydetty monia antihistamiinien käyttötapoja. Monet potilaat tuntevat parhaiten antihistamiinit, joita käytetään hengityselinten allergioiden, kuten heinänuhan, hoitoon tai käsin ostettavien unilääkkeiden ainesosana. Muita antihistamiineja, kuten meklisiiniä, määrätään usein estämään huimausta ja pahoinvointia, jotka liittyvät liikepahoinvointiin. Kun potilaat kärsivät vilustumisesta tai flunssasta, jotkut potilaat huomaavat, että antihistamiinit auttavat kuivaamaan nenän eritteet ja lievittämään yskää. Joskus tiettyjä antihistamiineja käytetään kroonisten päänsärkyjen tai astman hoitoon.
Antihistamiinien sivuvaikutukset riippuvat osittain tietystä tyypistä. Yleisimpiä mahdollisia sivuvaikutuksia ovat päänsärky, ruoansulatusongelmat, kipeät lihakset ja väsymys. Ei-rauhoittava antihistamiini voi harvinaisissa tapauksissa aiheuttaa kouristuksia, pyörrytystä, epäsäännöllisiä sydämenlyöntejä ja keltaisuutta. Jotkut potilaat, jotka ottavat ei-rauhoittavaa antihistamiinia, ovat ilmoittaneet, että lääkitys teki heistä yliaktiivisia tai esti nukahtamisen yöllä.
Lisäksi potilas voi olla allerginen itse lääkkeelle, olipa kyseessä sitten rauhoittava tai ei-rauhoittava antihistamiini. Antihistamiinia käyttävien potilaiden on saatava välitöntä lääketieteellistä hoitoa, jos heillä on hengitys- tai nielemisvaikeuksia, niille kehittyy nokkosihottumaa tai jos heillä on sisäistä tai ulkoista turvotusta. Jos syke on epätasainen tai nopea tai jos potilas vapisee ja on heikko, lääkitys on lopetettava ja potilaan lääkärille on ilmoitettava asiasta välittömästi.